Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0318U004058, 0117U007285 , Науково-дослідна робота Назва роботи Розробка способів синтезу оригінальних органічних сполук - потенційних модуляторів SIRT1 з антидіабетичними властивостями Назва етапу роботи Розробка способів синтезу оригінальних органічних сполук - потенційних модуляторів SIRT1 з антидіабетичними властивостями Керівник роботи Яременко Федір Георгійович, Кандидат хімічних наук Дата реєстрації 21-02-2018 Організація виконавець Державна установа "Інститут проблем ендокринної патології ім. В. Я. Данилевського Національної академії медичних наук України" Опис етапу Об'єкти дослідження - щури, миші, конденсовані і спіро- азотовмісні гетероциклічні сполуки. Мета дослідження: розробка способів синтезу і доведення будови оригінальних органічних сполук - похідних різних класів нітрогеновмісних гетероциклів, що є фарма-кологічно активними лігандами SIRT1 для подальшого створення на цьому підґрунті майбутніх інноваційних засобів подолання метаболічного синдрому, а також супутніх серцево-судинних ускладнень і онкологічних захворювань. Методи дослідження - органічний синтез, фізико-хімічний аналіз, біохімічні, фармакологічні, молекулярно-біологічні. Розроблено методи синтезу 3-спіро[індол-3,2'-піролідин]-, 3-спіро[індол-3,2'-пірол-ізидин]-2-онів та оригінальних похідних бензодіазепінів з метою подальшого дослідження їх здатності виступати модуляторами SIRT1 та виявляти антидіабетичні властивості. Доведено їх будову та ступінь чистоти спектральними та хроматографічними методами. Відпрацьовано методики синтезу у збільшених завантаженнях найбільш активних сполук-модуляторів SIRT1. Дослідження специфічної антидіабетичної активності двох найбільш перспективних сполук, виявлених на попередніх етапах в експериментах in vitro та in vivo (Z1768420549 та EN300-183708) за умов цукрового діабету 2 типу, викликаного введенням стрептозотоцину на тлі високовуглеводного раціону харчування у щурів, показали їх здатність щодо зниження параметрів дисглікемії, інсулінорезистентності та артеріального тиску. Галузь застосування - охорона здоров'я, фармацевтична промисловість. Опис продукції Автори роботи Бородіна В.В. Вакула В. М. Гладких О.І. Земляна Н. І. Карножицька Т. М. Кравченко С.В. Красова Н.С. Лещенко Ж. А. Лукацька Л. Л. Полторак В.В. Свидло І.М. Сова О. М. Тижненко Т. В. Устенко Н. В. Яременко Ф.Г. Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити