Search academic texts

Information × Registration Number 0406U000594, Candidate dissertation Status к.мед.н. Date 15-02-2006 popup.evolution o Title The search of novel potential detrusor-selective compounds among guanidine derivatives. Author Lymarenko Iryna Vasylivna, popup.head Mokhort Mykola Antonovych popup.opponent Тишкін Сергій Михайлович popup.opponent Степанюк Георгій Іванович Description Дисертацію присвячено дослідженню впливу нових фторвмісних похідних гуанідину на скорочувальну активність сечового міхура та тонус судин in vitro з метою визначення найбільш детрузороселективної речовини для подальшого вивчення її фармакологічних властивостей in vivo, ідентифікації механізму дії та гострої токсичності. Експериментальним шляхом встановлено, що нові фторвмісні похідні гуанідину (аналоги пінацидила) пригнічують базальний тонус та спонтанну скорочувальну активність ізольованих смужок сечового міхура in vitro концентраційно-залежним чином. Показано, що всі досліджувані речовини проявляють слабо виражені концентраційно-залежні вазодилататорні властивості in vitro, ніж препарат-прототип - пінацидил. Встановлено, що найбільш детрузороселективна речовина PF-5 проявляє виражені спазмолітичні властивості in vivo. Глібенкламід, інгібітор АТФ-залежних калієвих каналів, пригнічує спазмолітичну активність речовини PF-5, викликаючи зсув кривої концентрація-ефект на дві одиниці. Таким чином було встановлено що, в механізм дії нового фторвмісного похідного гуанідину, речовини РF-5, залучена активація АТФ-залежних калієвих каналів.В дослідах по визначенню гострої токсичності було показано, що речовина PF-5 менш токсична при внутрішньошлунковому та внутрішньоочеревинному введеннях, ніж препарат-прототип - пінацидил. Registration Date 2006-02-15 popup.nrat_date 2020-04-04 Close