Search academic texts

Information × Registration Number 0407U002550, Candidate dissertation Status к.фарм.н. Date 08-06-2007 popup.evolution o Title Synthesis 4-oxo-3,4-dihydroquinazolines from amides and hydrazides of 2-N-acylanthranillic acid, their chemical and biological properties Author Kryskiw Oleg Stepanovych, popup.head ShEMChUK Leonid Antonovych popup.opponent БОЛОТОВ Валерій Васильович popup.opponent КОВАЛЕНКО Сергій Іванович Description Досліджено взаємодію антраніловогідроксамової кислоти, її натрієвої солі та аміду антранілової кислоти з похідними карбонових кислот. Встановлено, що напрям реакції залежить від замісника біля атому Нітрогену амідогрупи ан-траніламіду. При наявності замісників, що виявляють підвищені нуклеофільні властивості (ОН-група) послідовно проходять ацилювання і циклодегідратація з утворенням 2-R-3-гідрокси-4-оксо-3,4-дигідрохіназолінів. В іншому випадку утворюються ацильні похідні, циклізація яких в різних умовах веде до утворен-ня циклічних імідів або 2-R-4-оксо-3,4-дигідрохіназолінів. На основі синтезова-них 4-оксо-3,4-дигідрохіназолінів одержані нові конденсовані гетероциклічні сполуки.Запропоновано зручний спосіб синтезу 2-R-3-гідрокси 1,2,4 триазино 6,1-b хіназолін-4,10-діонів на основі ізатового ангідриду, гідразидів карбонових кис-лот, етоксалілхлориду та гідроксиламіну без виділення проміжних продуктів.(програма PASS) синтезованих сполук; з урахуванням його результатів, проведено дослідження їх біологічної дії. За да-ними мікробіологічних досліджень встановлено, що синтезовані сполуки вияв-ляють високий рівень протимікробної активності. На N-гідроксиамід-3-ацетиламіно-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-2-карбонової кислоти, що виявив най-вищий рівень протимікробної активності та показав низьку токсичність, розро-блено проект АНД. Registration Date 2007-06-08 popup.nrat_date 2020-04-04 Close