Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0408U004768, Кандидатська дисертація На здобуття к.фарм.н. Дата захисту 10-10-2008 Статус Запланована Назва роботи Синтез та антимікобактеріальні властивості бензиліденгідразидів 1-R-4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот Здобувач Головченко Ольга Сергіївна, Керівник Украинец Ігор Васильович Опонент Петюнін Г.П. Опонент Демченко А.М. Опис . З метою пошуку нових потенційних протитуберкульозних засобів у ряду заміщених бензиліденгідразидів хінолін-3-карбонових кислот були розроблені препаративні методи та здійснений синтез нових похідних бензиліденгідразидів 1-R-4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбонових кислот та їх заміщених у бензиліденовій та у хіноліновій частині молекули аналогів. Структура синтезованих сполук підтверджена даними елементного аналізу, ЯМР- і хроматомас-спектрів, у деяких випадках - рентгено-структурним аналізом і зустрічним синтезом. Вивчено протитуберкульозні властивості одержаних речовин, що дозволило виявити в їх структурі фрагменти, які впливають на антиміко-бактеріальні властивості. Для поглиблених досліджень рекомендовано 3-хлорбензиліденгідразид 1-етил-4-гідрокси-2-оксо-1,2-дигідрохінолін-3-карбо-нової кислоти, який показав високу протитуберкульозну активність на чутливих до лікарських препаратів штамах, а також на монорезистентних культурах, сполука має низьку цитотоксичність, здатна затримувати ріст мікобактерій у макрофагах, а також бактерицидно діє на туберкульозну паличку. Дата реєстрації 2008-10-10 Додано в НРАТ 2020-04-04 Закрити