Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0408U004909, Кандидатська дисертація На здобуття к.фарм.н. Дата захисту 31-10-2008 Статус Запланована Назва роботи Синтез, будова та біологічна активність похідних 1-гідрокси-3-оксо-5,6-дигідро-3Н-піроло[3,2,1-i,j]хінолін-2-карбонової кисло-ти Здобувач Моспанова Олена Володимирівна, Керівник Українець Ігор Васильович Опонент Петюнін Г.П. Опонент Яременко Ф.Г. Опис . Як потенційні біологічно активні речовини здійснено синтез великої групи похідних 1-гідрокси-3-оксо-5,6-дигідро-3Н-піроло[3,2,1-i,j]хінолін-2-карбонової кислоти. Для більш ефективного одержання вихідного етилового ефіру 1-гідрокси-3-оксо-5,6-дигідро-3Н-піроло[3,2,1-ij]хінолін-2-карбонової кислоти кон-денсацію індоліну з триетилметантрикарбоксилатом запропоновано проводити при температурі 215 °С і еквімолярному співвідношенні реагентів. Методом дерівато-графії вивчена термічна поведінка проміжних продуктів даної реакції, що дозволило при гетероциклізації уникати утворення небажаного метан-три-N-(індолін-1-іл)-карбоксаміду. Розроблені препаративні методики амідування етилового ефіру 1-гідрокси-3-оксо-5,6-дигідро-3Н-піроло[3,2,1-ij]хінолін-2-карбонової кислоти алкіл-, арилалкіл-, арил- та гетериламінами. Здійснено синтез гідразиду 1-гідрокси-3-оксо-5,6-дигідро-3Н-піроло[3,2,1-ij]хінолін-2-карбонової кислоти. Встановлена нестій-кість цієї сполуки при підвищеній температурі, що необхідно враховувати при її подальших хімічних перетвореннях. Вивчена протитуберкульозна, діуретична і протизапальна активність синтезованих речовин, що дало змогу виявити певні закономірності взаємозв'язку "структурта - дія" та рекомендувати для поглибленого фармакологічного дослідження 4-метоксіанілід 1-гідрокси-3-оксо-5,6-дигідро-3Н-пі-роло[3,2,1-ij]хінолін-2-карбонової кислоти як перспективний діуретик принципово нового хімічного класу Дата реєстрації 2008-10-31 Додано в НРАТ 2020-04-04 Закрити