Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0409U001370, Кандидатська дисертація На здобуття к.фарм.н. Дата захисту 20-03-2009 Статус Запланована Назва роботи Синтез, перетворення та біологічна активність похідних 5-метилтієно[2,3-d]піри-мідин-6-карбонової кислоти та 3-аміно-5-метил-4-оксо-2-тіоксо-1,2,3,4-тетрагідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбонової кислоти Здобувач Федосов Андрій Ігоревич, Керівник Коваленко Сергій Миколайович Опонент Болотов Валерій Васильович Опонент Демченко Анатолій Михайлович Опис Запропоновано метод синтезу етилового естеру 5-метил-4-тіоксо-3,4-ди-гідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбонової кислоти, продуктів його алкілювання та його 4-гідразино-аналога; досліджено реакції останнього із ацилючими агентами. Одержано ряд сполук з фрагментом 9-R1-8-R2-2,3-дигідротієно[3,2-e][1,2,4]триазоло[4,3-c]пі-римідин-3-ону алкілювання яких перебігає за атомом Нітрогену у положенні 2. Одержано естери 3-аміно-5-метил-2-алкілтіо-4-оксо-3,4-ди-гідротієно[2,3-d]пі-ри-мідин-6-карбонової кислоти, алкіл 2-алкіл-6-метил-5-ок-со-5H-[1,3,4]тіа-діа-золо[3,2-a]тіє-но[2,3-d]піримідин-7-карбок-силати та алкіл 6-ме-тил-5-ок-со-2-(3-арил)-5H-[1,3,4]тіадіазоло[3,2-a]тієно[2,3-d]піри-мі-дин-7-кар-бок-силати, а також похідні 7-метил-6-оксо-2H,6H-тієно-[2',3':4,5]піримідо[2,1-b][1,3,4]тіа-діазин-8-карбонової кислоти. Встановлено, що етил 3-аміно-5-метил-2-(4-метилбензилтіо)-4-оксо-3,4-дигідротієно[2,3-d]піримі-дин-6-карбок-силат виявляє високу аналгетичну та протизапальну активність; N8-(2-хлор-феніл)-7-метил-6-оксо-3-феніл-2H,6H-тіє-но[2',3':4,5]піримідо[2,1-b][1,3,4]тіа-діазин-8-карбоксамід (для С. albicans: МБСТК = 15,6 мкг/мл, МБЦК = 31,25 мкг/мл) є найбільш активною протимікробною сполукою серед тестованих. Дата реєстрації 2009-03-20 Додано в НРАТ 2020-04-04 Закрити