Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0409U003141, Кандидатська дисертація На здобуття к.х.н. Дата захисту 15-05-2009 Статус Запланована Назва роботи Cинтез, будова та властивості 3,4,5,6 тетрагідропохідних 2H-2,6-метано-1,3-бензоксазоцину, 2H-2,6-метано-1,3,5-бензоксадіазоцину, 2H-2,6-епіміно-1,5-бензоксазоцину Здобувач Коваленко Світлана Сергіївна, Керівник ЧЕРНИХ Валентин Петрович Опонент ДЕСЕНКО Сергій Михайлович Опонент КОВТУН Юрій Петрович Опис Здійснено синтез не описаних раніше 5-бензоїл-, 5 цинамоїл-, 5 арилсульфоніл-, 5-сульфамідо-, 5-(1,3-бензотіазол-2-іл)-2,6-метано-3,4,5,6-тетрагідро-2Н-1,3-бензоксазоцин-4-онів, а також розроблено однореакторний метод синтезу 5-незаміщених 2,6 метано-3,4,5,6-тетрагідро-2Н-1,3-бензоксазоцин-4-тіонів. Проведено синтез похідних 2,6 метано-1,3,5-бензоксадіазоцину в умовах реакції Біджинеллі та розширено межі застосування даної реакції. Проведено синтез амідів м- та -(2-метил-2,6-метано-4-оксо-3,4,5,6-тетрагідро-2Н-1,3,5-бензоксадіазоцин-3-іл)-бензойних кислот. Здійснено реакцію ацилювання 3 арил-2-метил-4-тіоксо-3,4,5,6-тетрагідро-2Н-2,6-метано-1,3,5-бензоксадіазоцинів та їх 4-оксоаналогів. Досліджено мультикомпонентну конденсацію салі-цилового альдегіду, N-метилпіперидону в надлишку метиламіну та за його відсутності.Проведено профілювання мішень-специфічної активності отриманих класів сполук з метою виявлення найбільш перспективного напрямку експериментального дослідження активності. Методом високопродуктивного біологічного скринінгу синтезованих сполук виявлена сполука з високою інгібуючою активністю відносно ABL-кінази (IC50 = 12,9 мкМ) та показана перспективність даного класу речовин як інгібіторів тирозинових кіназ. Вивченно біологічну активность синтезованих сполук проти збудників тропічних хвороб. Дата реєстрації 2009-05-15 Додано в НРАТ 2020-04-04 Закрити