Search academic texts

Information × Registration Number 0409U003274, Candidate dissertation Status к.фарм.н. Date 12-06-2009 popup.evolution o Title Synthesis, phycal-chemical and pharmacological characteristics of N,N'-bisubstituted 2,3-dioxo-1,4-diazines. Author Shineva Nadezhda Valeriivna, popup.head Georgiynce Victorya A. popup.opponent Кривенчук Володимир Євдокимович popup.opponent Демченко Анатолій Михайлович Description Проведено синтез та отримано протисудомні засоби серед похідних N,N'-дизаміщених 1,4-дигідропіразин-2,3-діонів. Розроблено метод синтезу похідних 1-арил-1,4-дигідропіразин-2,3-діону внутрішньомолекулярною циклізацією 2,2-диметоксиетиламідів оксанілових кислот. Здійснено алкілування 1-арил-1,4-дигідропіразин-2,3-діону бензилхлоридами в розчині диметилформаміду. Синтезовано 1,4-дизаміщені 2,3-діоксо-1,4-дигідропіразини взаємодією 1-заміщених 1,4-дигідропіразин-2,3-діонів з арил(арилалкіламідами) хлороцтової кислоти в присутності карбонату калію. Протисудомну активність синтезованих сполук було спрогнозовано за допомогою програми PASS. За результатами фармакологічного скринінгу виявлено, що 3,4-диметоксифеніламід-4-[(3',4'-диметоксифеніл)-2,3-діоксо-1,4-дигідропіразин-1-їл]оцтової кислоти проявляє високу протисудомну дію, яка перевищує таку Депакіну. Цю речовину запропоновано для поглибленого фармакологічного дослідження, та на субстанцію розроблено проект АНД. Registration Date 2009-06-12 popup.nrat_date 2020-04-04 Close