Search academic texts

Information × Registration Number 0413U005632, Candidate dissertation Status к.б.н. Date 08-10-2013 popup.evolution o Title Р2Х3 receptor desensitization: the dependence on the structure of the receptor and the pharmacological sensitivity Author Novosolova Nataliya, popup.head Kryshtal Oleg O. popup.head Giniatullin Rashid A. popup.opponent Тишкін Сергій Михайлович popup.opponent Мірошниченко Микола Степанович Description Дисертація присвячена дослідженню структурно-функціональних особливостей Р2Х3 рецептора, пов'язаних з процесом десенситизації. Робота має як фундаментальне значення, так і практичне. В роботі вивчалась роль серину 275 з так званого "лівого плавника" моделі Р2Х3 рецептора. Показано, що серин 275 грає важливу роль у визначенні високого рівня десенситизації, повільного відновлення і чутливості до наномолярних концентрацій агоністів P2X3 рецептора, що скоріше за все пов'язано з утриманням агоніста у сайті зв'язування за рахунок полярного бічного ланцюга серину. Також вивчалась фармакологічна чутливість Р2Х3 рецептора. Досліджено вплив синтетичного аналога діаденозинових поліфосфатів, що не гідролізується, AppNHppA, на різні типи Р2Х рецептора. Було встановлено, що AppNHppA викликає інгібування швидких Р2Х3 струмів в концентраціях, що не генерують макроскопічний струм, впливаючи на десенситизований рецептор. Такі речовини можуть стати прототипом для створення нових анальгетичних препаратів, активних при боротьбі з хронічними болями. Вперше було встановлено, що у клінічно допустимих концентраціях відомий антимігренний препарат напроксен інгібує агоніст-індуковані струми через десенситизований Р2Х3 рецептор, діючи у комплексі з вже дослідженим механізмом роботи цього лікарського препарата шляхом інгібування циклооксигенази. Registration Date 2013-10-08 popup.nrat_date 2020-04-04 Close