Search academic texts

Information × Registration Number 0414U002302, Candidate dissertation Status к.х.н. Date 03-06-2014 popup.evolution o Title Design, synthesis and evaluation of biological activity of 1,3-disubstituted pyrrolidine-2,5-diones as potential antituberculosis agents Author MatviiukTetiana, popup.head Voitenko Zoia popup.head Baltas Michel popup.opponent Вовк Андрій Іванович popup.opponent Матвєєв Юрій Іванович Description Дисертаційна робота присвячена синтезу 1,3-дизаміщених піролідин-2,5-діонів та дослідженню їх активності як інгібіторів ензиму InhA та росту бактерії M.tuberculosis. Зокрема, знайдено нові каталітичні умови проведення реакції Міхаеля, що дало можливість ефективного синтезу 3-гетарил заміщених піролідин-2,5-діонів. Показано, що кислоти Льюїса можуть виступати ефективними каталізаторами спряженого приєднання малеїнімідів. Здійснено дизайн структури потенційних інгібіторів білка InhA. Сплановано та проведено синтез двома альтернативними шляхами 3-(9H-флуорен-9-іл)піролідин-2,5-діону та його похідних. Встановлено умови реакції відновлення карбонільних груп 3-(9H-флуорен-9-іл)піролідин-2,5-діону комплексом боран-диметилсульфід до відповідних похідних з моно- та повністю відновленим сукцинімідним кільцем. Досліджено взаємодію 3-(9H-флуорен-9-іл)піролідин-2,5-діону та його N-заміщених похідних з алюмогідридом літію. Реакція протікає з препаративними виходами продукту окиснення флуоренільного карбаніону киснем повітря. Виявлено, що більшість із синтезованих сполук проявлють високу пригнічуючу активність білка InhA та/або росту бактерії M.tuberculosis. Registration Date 2014-06-03 popup.nrat_date 2020-04-04 Close