Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0417U003436, Кандидатська дисертація На здобуття к.б.н. Дата захисту 05-07-2017 Статус Запланована Назва роботи Протипухлинна активність і механізми дії нових похідних хіназоліну Здобувач Мєшкова Наталія Олександрівна, Керівник Шарикіна Надія Іванівна Опонент Гайова Людмила Володимирівна Опонент Бездєнєжних Наталія Олександрівна Опонент Хромов Олександр Станіславович Опис На основі віртуального скринінгу відібрані нові похідні хіназоліну та відомі гіпотензивні препарати цього ряду з ?1-адреноблокуючою дією (Празозин, Доксазозин, Теразозин, Альфузозин), для яких прогнозувалася можлива протипухлинна дія. Препарат-стандарт Ерлотиніб. Докінг-аналіз показав, що ряд похідних хіназоліну має величини енергії комплексів "EGFR-інгібітор" вищі, за критерії значущості (-27,911 ккал/моль) (модельні тирозинкінази - 1М17, 2ІТУ, 2GS2). Вивчені похідні хіназоліну мають певну ?1-адреноблокуючу дію (здатність розслаблення ізольованих судин щура, гіпотензивна дія). На клінічному матеріалі недрібноклітинного раку легені людини (ксенографти, підкапсульний тест) показана різна активність похідних хіназоліну: від високої - 3105 - 52,05 % гальмування пухлинного росту до її відсутності, що підкреслює важливість попереднього вивчення індивідуальної чутливості пухлин до фармакотерапії. Показано, що в механізмах протипухлинної дії похідних хіназоліну провідна роль належить інтенсивності утворення фосфотирозину в рецепторі EGF. Імунофлуорисцентний аналіз показав, що Ерлотиніб та сполука 3105 однаково пригнічують флуоресценцію фосфотирозину. Дата реєстрації 2017-07-05 Додано в НРАТ 2020-04-03 Закрити