Search academic texts

Information × Registration Number 0514U000470, Doctoral dissertation Status д.фарм.н. Date 01-01-2014 popup.evolution o Title Pharmacokinetic and biopharmaceutical analysis of bioavailability of drugs with different mechanisms of absorption (the experimental and computer modeling studies). Author Borisyuk Irina Yuriyivna, popup.head Golovenko Mykola Yakovych popup.opponent Маслова Наталія Федорівна popup.opponent Сирова Ганна Олегівна popup.opponent Демченко Анатолій Михайлович Description Дисертація присвячена розробці методології фармакокінетичних та біофармацевтичних досліджень задля створення інноваційних ЛЗ і удосконалення їх генеричних форм та методів їх Державної реєстрації. В ході роботи було доведено, що поява подвійних піків концентрацій ЛЗ в плазмі крові експериментальних тварин та людини обумовлено їх транзитом вздовж ШКТ (існуванням двох вікон всмоктування, реабсорбцією, кишково–печінкою циркуляцією, метаболізмом). На основі експериментальних досліджень було запропоновано концепцію реверсивно–метаболічного транспорту та відповідної фізіологічної моделі біодоступності ЛЗ. На прикладі низки ЛЗ доведена можливість використання тесту розчинення (in vitro), як засобу експериментальної оцінки біодоступності генеричних препаратів. Біофармацевтичний підхід було використано в розробці сублінгвальної ЛФ Гідазепаму ІС та Паракоду ІС.В роботі запропоновано новий надійний інструмент визначення біодоступності ЛЗ та їх генеричних аналогів. На основі отриманої моделі визначена роль різних фрагментів структури 1,4–бенздіазепіну, які впливають на параметри періоду напіввиведення препаратів. Були визначені структурні чинники ЛЗ, знання яких спрощує процес віднесення їх до відповідного класу БКС. Показано, що використання метода класифікаційних дерев є достатньо перспективним інструментом для попереднього аналізу біодоступності потенційних ЛЗ, всмоктування яких відбувається шляхом простої дифузії. Registration Date 2014-01-01 popup.nrat_date 2020-04-04 Close