Search academic texts

Information × Registration Number 2116U005941, Article popup.category Стаття Title [(N-aryl)piperazinil]bythylpyrimidine derivatives with neurotropic and actoprotective properties popup.author Андронати С. А.Соболева С. Г.Замковая А. В.Карасёва Т. Л.Ракипов И. М.Андронаті С. А.Соболєва С. Г.Замкова А. В.Карасьова Т. Л.Ракіпов І. М.Цимбал Д. І.Andronati S. A.Soboleva S. G.Zamkova A. V.Karasyova T. L.Rakipov I. M.Tsymbal D. I. popup.publication 01-01-2016 popup.source_user Одеський національний медичний університет popup.source https://repo.odmu.edu.ua:443/xmlui/handle/123456789/13317 popup.publisher Description Синтезовані потенційні ліганди 5-НТ1А рецепторів – арилпіперазини, які в якості термінальних фрагментів мали залишки тетрагідропіримідинів, сполуки (1-6) та дигідропримідину (7). Структури сполук 1-7 були підтверджені методами ІЧ-спектроскопії, мас-спектрометрії та спектроскопії 1Н-ЯМР. Речовини 2, 3, 4 та 7 інгібували специфічне зв’язування радіоліганду [3H]8-OH-DPAT з 5-НТ1А рецепторами і мають виразний афінітет до цих рецепторів. За тестом конфліктної ситуації сполуки 1-5 та 7 проявили анксіолітичні властивості. При цьому фенілпіперазиніл- та о-толілпіперазинілбутил-4-метил- 5-ізо-пропіл-1,2,3-6-тетрагідропіримідин-2-тіо-6-они (1 та 2) за рівнем анксіолітичної активності перевершили відомий препарат буспірон. Відсутність цього виду активності у сполуки 6, мабуть, обумовлена відмінністю замісників у атома N1 піримідинового ядра сполуки 6 та решти сполук цього ряду. Вивчення актопротекторної активності в умовах гіпертермії показало, що всі сполуки за тривалістю плавання перевищували препарат порівняння бемітил. Для всіх сполук були визначені дози ЕД50, які знаходились в інтервалі від 0,04 до 1,0 мг/кг. Показано, що найбільш активною серед вивчених речовин була сполука 3, яка в дозі ЕД50 0,04 мг/кг у 2,2 рази (на 122%) збільшувала тривалість плавання щурів порівняно з бемітилом. Деякі сполуки у дозі 15 мг/кг проявили антигіпоксичну активність на моделях гемічної (сполуки 2-4, 7) та нормобаричної гіпоксії (сполуки 1, 2, 6) і перевищували за активністю бемітил (33,5 мг/кг). Синтезовані сполуки є малотоксичними, значення їх LD50 – 150-250 мг/кг. popup.nrat_date 2025-11-21 Close