Реєстраційний номер
2124U012121, Матеріали видань та локальних репозитаріїв
Категорія
Стаття, Опубліковано
Назва роботи
Діарилетеновмісні “степлені” пептиди – інгібітори p53/MDM2 взаємодії
Автор
Баканович Ю.В.
Стрижак О.В.
Комаров І.В.
Хиля В.П.
Bakanovych Yu.V.
Stryzhak O.V.
Komarov I.V.
Khylya V.P.
Дата публікації
28-03-2024
Постачальник інформації
Видавничий дім "Академперіодика"
Першоджерело
https://nasu-periodicals.org.ua/index.php/dp/article/view/2020-7-7
Видання
PH “Akademperiodyka”
Опис
Проведено дизайн, синтез та дослідження як інгібіторів p53/MDM2 взаємодії шести нових “степлених” фотоконтрольованих пептидоміметиків — аналогів відомого інгібітора pDI. Фотоконтролю активності пептидоміметиків досягнуто завдяки введенню в їх молекули фрагмента діарилетену, здатного до фотоізомеризації. Встановлено, що з’єднання амінокислотних залишків у лінійному прекурсорі в положеннях i,i+7 діарилетеновмісним лінкером є оптимальним для отримання активних фотоконтрольованих інгібіторів. Константи інгібування протеїну MDM2 деяких отриманих пептидоміметиків сягали значень кількох наномолів, що ставить їх в один ряд з найбільш активними відомими на цей час інгібіторами p53/MDM2 взає модії. Перспективним є подальше дослідження отриманих сполук як засобів терапії захворювань на рак.
Додано/оновлено в НРАТ
2026-05-25
