Реєстраційний номер
0214U008148,
0109U004375
, Науково-дослідна робота
Назва роботи
Пошук нових фармакологічних засобів на основі азот- та сірковмісних гетероциклів.
Назва етапу роботи
Керівник роботи
Харченко Олександр Васильович, Доктор хімічних наук
Дата реєстрації
05-09-2014
Організація виконавець
Державний вищий навчальний заклад "Український державний хіміко-технологічний університет"
Опис етапу
Об’єкт дослідження: пірол-5-іл сечовини, перегрупування Курціуса, антиоксидантна, противосудомна. анальгетична активність отриманих сполук. Мета роботи: здійснити синтез нових N-заміщених N'-(2,4-диметил-3-карбетокси)пірол-5-іл сечовин та провести дослідження їх антиоксидантної, противосудомної. анальгетичної активності in vitro. Методи дослідження: органічний синтез, біологічні випробування, тонкошарова хроматографія, ІЧ-, ПМР- та MASS-спектроскопія. В результаті роботи розроблено препаративну методику синтезу етил 5-[(гідразинокарбоніл)аміно]-2,4-диметил-1Н-пірол-3-карбоноату та етил 5-амінокарбоніл-2,4-диметил-1Н-пірол-3-карбоноату шляхом нетривалого кип’ятіння 5-азидокарбоніл-2,4-диметилпірол-3-карбоноату в діоксані з водним розчином гідразингідрату або аміаку. В зазначених умовах здійснено синтез нових N-заміщених N-(2,4-диметил-3-карбетокси)пірол-5-іл сечовин для фармакологічного скринінгу на антиоксидантну активність. В результаті проведеного фармакологічного скринінгу встановлено, що похідні пірол-5-іл сечовин проявляють виражену антиоксидантну активність при окисній модифікації білка в умовах ініціювання вільно-радикального окиснення in vitro. Дані похідні запобігають накопиченню вмісту продуктів окисної модифікації. Вивчена та відпрацьована препаративна методика синтезу етилового естеру 5 - карбомоїламіно - 2,4- диметил-1Н- пірол - 3 -карбонової кислоти і 3,5- дикарбомоїламіно - 2,4- диметил-1H- пірола шляхом нетривалого кип'ятіння відповідного етилового естеру 5 - азидокарбоніл - 2,4 - диметилпірол -3-карбонової кислоти або 3,5 - диазидокарбоніл - 2,4- диметилпірола в діоксані з водним розчином аміаку. У позначених умовах здійснено синтез нових N- заміщених N'- (2,4-диметил-3-карбоетокси) пірол - 5 -іл сечовин і 2,4- диметил- 3,5- дикарбомоіламінопіролів для фармакологічного скринінгу. В результаті встановлено, що досліджувані нові похідні піроліл сечовин проявляють анальгетическую та протисудомну активності . Галузь використання: С 21.10 виробництво основних фармацевтичних продуктів.
Опис продукції
Розроблені та опрацьовані препаративні методики синтезу етил 5-[(гідразинокарбоніл)аміно]-2,4-диметил-1Н-пірол-3-карбоноату та етил 5-амінокарбоніл-2,4-диметил-1Н-пірол-3-карбоноату із відповідного ацилазиду та різноманітних первинних та вторинних амінів з використанням діоксану у якості розчинника та методики синтезу етилового естеру 5 - карбомоїламіно - 2,4- диметил-1Н- пірол - 3 -карбонової кислоти і 3,5- дикарбомоїламіно - 2,4- диметил-1H- пірола. В результаті проведеного фармакологічного скринінгу встановлено, що похідні пірол-5-іл сечовин проявляють виражену антиоксидантну активність при окисній модифікації білка в умовах ініціювання вільно-радикального окиснення in vitro. Вивчена та відпрацьована препаративна методика синтезу етилового естеру 5 - карбомоїламіно - 2,4- диметил-1Н- пірол - 3 -карбонової кислоти і 3,5- дикарбомоїламіно - 2,4- диметил-1H- пірола для подальшого фармакологічного скринінгу. В результаті встановлено, що досліджувані нові похідні піроліл сечовин проявляють анальгетичу та
Автори роботи
Астахіна Валерія Олегівна
Білов Володимір Вітальович
Бойко Сергій Романовіч
Воєвудський Максим Вадимович
Карпіщенко Людмила Сергіївна
Кисельов Вадим Витальович
Крищік Оксана Володимірівна
Марков Віктор Іванович
Нічволода Віктор Михайлович
Парамонова Тетяна Грігоріївна
Харченко Олександр Васильович
Чорноус Станислав Юрійович
Якименко Ігор Юрійович
Янова Кароліна Валентинівна
Додано/оновлено в НРАТ
2020-04-02
