Реєстраційний номер
0217U002820,
0115U002587
, Науково-дослідна робота
Назва роботи
Синтез нових біоактивних похідних азагетероциклів та дослідження їх властивостей.
Назва етапу роботи
Керівник роботи
Броварець Володимир Сергійович, Доктор хімічних наук
Дата реєстрації
12-12-2017
Організація виконавець
Інститут біоорганічної хімії та нафтохімії НАН України
Опис етапу
Показано, що при дії на 2-арил-4-(дихлорометилен)-1,3-оксазол-5(4H)-онів метилового естеру 2-ізоціанооцтової кислоти, а потім піролідину, піперидину або морфоліну утворюються невідомі раніше похідні метилового естеру 5-аміно- 4,5'-біс-1,3-оксазол-4'-карбонової кислоти.Виявлено, що при взаємодії з гідразингідратом 5-(морфолін-4-іл)-2-(4-фталімідобутил)-1,3-оксазол-4-карбонітрилу утворюється продукт рециклізації - (3-аміно-5,6,7,8-тетрагідроімідазо[1,2 а]піридин-2-іл)(морфолін-4-іл)метанон, а у випадку 5-(морфолін-4-іл)-2-(5-фталімідопентил)-1,3-оксазол-4-карбо-нітрилу після зняття захисної фталімідної групи - 2-(5-амінопентил)-5-(морфолін-4-іл)-1,3-оксазол-4-карбонітрил. Вперше досліджена реакція 2-ациламіно-3,3-дихлороакрилонітрилів з С-нуклеофілами, яка у випадку 4-(1-циклопентил-1-іл)морфоліну привела до утворення нових циклопентилкетонів. Досліджено взаємодію 1-ациламіно-2,2-дихлороакрілонітрилів, діетилових естерів 1 ациламіно-2,2,2-трихлороетилфосфонових кислот та 1-ациламіно-2,2-дихлороетенілфосфонієвих солей з природним алкалоїдом цитизином, в результаті чого отримано ряд нових полі-функціональних похідних цитизину, що містять фармакофорний 1,3-оксазольний фрагмент.
Опис продукції
На основі 2-арил-4-(дихлорометилен)-1,3-оксазол-5(4H)-онів синтезовано невідомі раніше похідні метилового естеру 5-аміно- 4,5'-біс-1,3-оксазол-4'-карбонової кислоти. При взаємодії гідразингідрату з заміщеними 2-(фталімідобутил)-1,3-оксазол-4-карбонітрилами утворюються продукти рециклізації - похідні тетрагідроімідазопіридину та 1,3-оксазол-4-карбонітрилу. Досліджено взаємодію 1-ациламіно-2,2-дихлороакрілонітрилів, діетилових естерів 1 ациламіно-2,2,2-трихлороетилфосфонових кислот та 1-ациламіно-2,2-дихлоро-етенілфосфонієвих солей з природним алкалоїдом цитизином, в результаті чого отримано ряд нових поліфункціональних похідних цитизину, що містять фармакофорний 1,3-оксазольний фрагмент.
Автори роботи
І.Н. Яковенко
А.М. Корнієнко
А.О. Гуренко
Б.А. Демидчук
В.В. Жирнов
В.М. Прокопенко
В.С. Зябрєв
Г.П. Мруг
Е.Р. Абдурахманова
К.В. Туров
К.М. Кондратюк
М.С. Фрасинюк
О.В. Головченко
О.В. Шабликін
О.Д. Качковський
О.П. Козаченко
О.П. Мітюхін
Р.М. Виджак
С.А. Чумаченко
С.В. Ключко
С.Г. Пільо
С.Р. Сливчук
С.Я. Панчишин
Я.І. Простота
Додано/оновлено в НРАТ
2020-04-02
