Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0221U105841, 0120U104907 , Науково-дослідна робота Назва роботи Вивчення поліморфних перетворень молекулярних кристалів для потреб фармацевтичної промисловості Назва етапу роботи Керівник роботи Шишкіна Світлана Валентинівна, Дата реєстрації 06-09-2021 Організація виконавець Державна наукова установа Науково-технологічний комплекс "Інститут монокристалів" Національної академії наук України Опис етапу  Вивчено поліморфний перехід похідного бензотиазіну (аналог піроксикаму) з моноклінної структури в триклінну протягом чотирьох тижнів після подрібнення. Моноклінний поліморф кристалізується з більш леткого розчинника, має шарувату структуру та проявляє високу антидиуретичну та анальгетичну активність. Поліморфний перехід відбувається виключно внаслідок орієнтаційних факторів та призводить до втрати біологічної активності. Для 3-(1-(трет-бутоксикарбоніл)азетидин-3-іл)-1,2-оксазол-4-карбонової кислоти виявлено поліморфний перехід у результаті подрібнення, що відбувається за рахунок конформаційних та орієнтаційних факторів. Передумовою переходу є висока конформаційна гнучкість молекули, низькі бар’єри інверсії Нітрогену та обертання замісників навколо одинарних зв’язків, а також здатність карбоксильної групи утворювати два типи супрамолекулярних синтонів. Поліморфні модифікації побудовані з молекулярних (метастабільна структура) або димерних (стабільна структура) структурних одиниць. Опис продукції Автори роботи Додано в НРАТ 2021-09-06 Закрити