Реєстраційний номер
0223U002205,
0122U001809
, Науково-дослідна робота
Назва роботи
Молекулярний дизайн біоізостерів природних сполук та мультикомпонетних матеріалів для цільової доставки лікарських препаратів
Назва етапу роботи
Керівник роботи
Воловенко Юліан Михайлович, Доктор хімічних наук
Дата реєстрації
12-02-2023
Організація виконавець
Київський національний університет імені Тараса Шевченка
Опис етапу
Об’єкт дослідження - Гетероциклічні біологічно активні сполуки, в тому числі біоізостери природних сполук, та мультикомпонентні системи на основі біологічно активних речовин для потреб медичної хімії.
Мета роботи - Створення бібліотек функціоналізованих sp3-збагачених п’яти- та шестичленних сультамів і сультонів, визначення їх фізико-хімічних властивостей (зокрема, розчинність у воді, ліофільність тощо) та біологічної активності. Створення нанокомпозитів складу smait-полімер-мала молекула з метою поліпшення фармакологічного профілю біологічноактивних представників. Тестування на біологічну активність одержаних сполук та композитів.
Методи дослідження - гель-проникна хроматографія, динамічне розсіювання світла, ЯМР-, Мас-, УФ- та ІЧ-спектроскопія, визначення температури плавлення, тонкошарова хроматографія, елементний аналіз, in vitro та in vivo тестування.
Розроблено методи синтезу біоізостерів природних біологічно активних сполук та метод одержання біосумісних водорозчинних систем активний компонент - smart полімер для цільової доставки до біологічних мішеней.
Вперше одержано біоізостери піроглутамінової кислоти за стратегією внутрішньомолекулярної циклізації карбо-Міхаеля. Встановлені закономірності дозволять ефективно вводити фармакофорні групи та лінкери в структуру активних компонентів. Також розроблено методи одержання біосумісних та водорозчинних системи активний компонент - smart полімер. Такі системи дозволяють значно підвищити розчинність у воді активних компонентів, підвищити їхню біологічну активність та селективність.
Встановлено, що синтезовані кополімери Д-ПАА, Д-ПАА-ан та ДС-ПАА не проявляють власної цитотоксичності відносно бактеріальних клітин та клітин раку передміхурової залози, тому вони можуть використовуватись в якості біосумісних матриць для цільової доставки похідних сульфаніламідів та сультонів.
Опис продукції
Автори роботи
Безугла Тетяна Миколаївна
Вірич Павло Анатолійович
Ващенко Богдан Вікторович
Добриднєв Олексій Володимирович
Кузів Юлія Іванівна
Лампека Ростислав Дмитрович
Попова Марія Володимирівна
Чумаченко Василь Анатолійович
Додано/оновлено в НРАТ
2023-02-12
