Реєстраційний номер
0224U002772,
0121U100690
, Науково-дослідна робота
Назва роботи
Молекулярний дизайн, синтез та вивчення біологічної активності тіазолідинонів та їх похідних як потенційних лікарських засобів
Назва етапу роботи
Керівник роботи
Лесик Роман Богданович, д.фарм.н.
Дата реєстрації
29-02-2024
Організація виконавець
Львівський національний медичний університет імені Данила Галицького
Опис етапу
Розроблено оптимальні підходи до синтезу тіазол-піридинових гібридних молекул використовуючи 1-[4-метил-2-(2-піридиламіно)тіазол-5-іл]етанон, який був одержаний в умовах реакції [2+3]-циклоконденсації 1-(піридин-2-іл)тіосечовини як S,N-бінуклеофілу та 2-хлорацетилацетону як еквівалента діелектрофільного синтону [C2]2+. В подальшому похідне (E)-3-(2-фторфеніл)-1-[4-метил-2-(2-піридиламіно)-тіазол-5-іл]-2-пропен-1-ону було синтезована виходячи із похідного 1-[4-метил-2-(2-піридиламіно)тіазол-5-іл]етанону і 2-фторбензальдегіду в умовах реакції Клайзена-Шмідта. Наступний синтетичний етап базувався на перетвореннях «енонового» фрагмента синтезованих сполук. Запропоновано також одержання продуктів приєдання за Міхаелем з високим виходом шляхом нагрівання із зворотним холодильником 1-[4-метил-2-(2-піридиламіно)тіазол-5-іл]етанону та етилового ефіру 4-(2-меркаптоацетиламіно)бензойної кислоти з використанням N-метилпіперидину яу каталізатора.
Проведені скринінгові дослідження фармакологічної активності синтезованих тіазол-піридинових гібридних молекул та похідних на основі тіопіранотіазолу дозволили виділити ряд перспективних агентів з антинеопластичною,противірусною та протитуберкульозною активністю, а також встановити деякі закономірності кореляції «структура –дія».
Опис продукції
Автори роботи
Лозинський Андрій Володимирович
Роман Олександра Миронівна
Семенців Григорій Миколайович
Юшин Ігор Михайлович
Додано/оновлено в НРАТ
2024-02-29
