Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0407U002550, Кандидатська дисертація На здобуття к.фарм.н. Дата захисту 08-06-2007 Статус Запланована Назва роботи Синтез 4-оксо-3,4-дигідрохіназолінів на основі амідів та гідразидів 2-N-ацилантранілової кислоти, їх хімічні та біологічні властивості Здобувач Криськів Олег Степанович, Керівник ШЕМЧУК Леонід Антонович Опонент БОЛОТОВ Валерій Васильович Опонент КОВАЛЕНКО Сергій Іванович Опис Досліджено взаємодію антраніловогідроксамової кислоти, її натрієвої солі та аміду антранілової кислоти з похідними карбонових кислот. Встановлено, що напрям реакції залежить від замісника біля атому Нітрогену амідогрупи ан-траніламіду. При наявності замісників, що виявляють підвищені нуклеофільні властивості (ОН-група) послідовно проходять ацилювання і циклодегідратація з утворенням 2-R-3-гідрокси-4-оксо-3,4-дигідрохіназолінів. В іншому випадку утворюються ацильні похідні, циклізація яких в різних умовах веде до утворен-ня циклічних імідів або 2-R-4-оксо-3,4-дигідрохіназолінів. На основі синтезова-них 4-оксо-3,4-дигідрохіназолінів одержані нові конденсовані гетероциклічні сполуки.Запропоновано зручний спосіб синтезу 2-R-3-гідрокси 1,2,4 триазино 6,1-b хіназолін-4,10-діонів на основі ізатового ангідриду, гідразидів карбонових кис-лот, етоксалілхлориду та гідроксиламіну без виділення проміжних продуктів.(програма PASS) синтезованих сполук; з урахуванням його результатів, проведено дослідження їх біологічної дії. За да-ними мікробіологічних досліджень встановлено, що синтезовані сполуки вияв-ляють високий рівень протимікробної активності. На N-гідроксиамід-3-ацетиламіно-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-2-карбонової кислоти, що виявив най-вищий рівень протимікробної активності та показав низьку токсичність, розро-блено проект АНД. Дата реєстрації 2007-06-08 Додано в НРАТ 2020-04-04 Закрити