Реєстраційний номер
0419U002775, Кандидатська дисертація
На здобуття
Кандидат фармацевтичних наук
Дата захисту
24-05-2019
Статус
Захищена
Назва роботи
Фармакологічне дослідження естерів N-[(2-оксоіндолініліден-3)-2-оксіацетил]-амінокислот як потенційних діуретичних засобів
Здобувач
Маркіна Анна Юріївна,
Керівник Міщенко Оксана Яківна
Опонент Марчишин Світлана Михайлівна
Опонент Єрмоленко Тамара Іванівна
Установа, організація, у вченій раді якої відбудеться/відбувся захист
Національний фармацевтичний університет
Опис
У дисертації наведено результати оцінки діуретичної активності 12 нових похідних − естерів N-[(2-оксоіндолініліден-3)-2-оксіацетил]-амінокислот. Визначена сполука-лідер − пропіловий естер N-[(2-оксоіндолініліден-3)-2-оксіацетил]-валіну під умовною назвою «індолінорен» та її умовно-ефективна доза 29,5 мг/кг. Встановлено, що індолінорен є відносно нешкідливою речовиною.
Доведено, що індолінорен за умов водного та сольового навантаження виявляє виражений діуретичний ефект, підвищує екскрецію сечової кислоти, натрію і калію та Na+/K+ коефіцієнт сечі, а також знижує вміст креатиніну в крові. Встановлено посилення діуретичного ефекту індолінорену за умов блокади альдостеронових рецепторів спіронолактоном та його зниження в умовах блокади дофамінових рецепторів домперидоном.
Доведено наявність антиексудативної, антигіпоксичної, антиоксидантної та антимікробної активностей індолінорену.
Доведено ефективність індолінорену на експериментальних моделях гемодинамічного набряку легень та гострого пошкодження нирок гліцеролом.
Отримані результати обґрунтовують доцільність подальшого вивчення пропілового естеру N-[(2-оксоіндолініліден-3)-2-оксіацетил]-валіну та перспективність проведення його клінічних досліджень як діуретика.
Дата реєстрації
2019-06-07
Додано/оновлено в НРАТ
2020-04-03 / 2026-06-29
