Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 2116U005941, Матеріали видань та локальних репозитаріїв Категорія Стаття Назва роботи Похідні [(N-арил)піперазиніл]бутилпіримідинів, які володіють нейротропними та актопротекторними властивостями Производные [(N-арил)пиперазинил] бутилпиримидинов, обладающие нейротропными и актопротекторными свойствами Автор Андронати С. А.Соболева С. Г.Замковая А. В.Карасёва Т. Л.Ракипов И. М.Андронаті С. А.Соболєва С. Г.Замкова А. В.Карасьова Т. Л.Ракіпов І. М.Цимбал Д. І.Andronati S. A.Soboleva S. G.Zamkova A. V.Karasyova T. L.Rakipov I. M.Tsymbal D. I. Дата публікації 01-01-2016 Постачальник інформації Одеський національний медичний університет Першоджерело https://repo.odmu.edu.ua:443/xmlui/handle/123456789/13317 Видання Опис Синтезовані потенційні ліганди 5-НТ1А рецепторів – арилпіперазини, які в якості термінальних фрагментів мали залишки тетрагідропіримідинів, сполуки (1-6) та дигідропримідину (7). Структури сполук 1-7 були підтверджені методами ІЧ-спектроскопії, мас-спектрометрії та спектроскопії 1Н-ЯМР. Речовини 2, 3, 4 та 7 інгібували специфічне зв’язування радіоліганду [3H]8-OH-DPAT з 5-НТ1А рецепторами і мають виразний афінітет до цих рецепторів. За тестом конфліктної ситуації сполуки 1-5 та 7 проявили анксіолітичні властивості. При цьому фенілпіперазиніл- та о-толілпіперазинілбутил-4-метил- 5-ізо-пропіл-1,2,3-6-тетрагідропіримідин-2-тіо-6-они (1 та 2) за рівнем анксіолітичної активності перевершили відомий препарат буспірон. Відсутність цього виду активності у сполуки 6, мабуть, обумовлена відмінністю замісників у атома N1 піримідинового ядра сполуки 6 та решти сполук цього ряду. Вивчення актопротекторної активності в умовах гіпертермії показало, що всі сполуки за тривалістю плавання перевищували препарат порівняння бемітил. Для всіх сполук були визначені дози ЕД50, які знаходились в інтервалі від 0,04 до 1,0 мг/кг. Показано, що найбільш активною серед вивчених речовин була сполука 3, яка в дозі ЕД50 0,04 мг/кг у 2,2 рази (на 122%) збільшувала тривалість плавання щурів порівняно з бемітилом. Деякі сполуки у дозі 15 мг/кг проявили антигіпоксичну активність на моделях гемічної (сполуки 2-4, 7) та нормобаричної гіпоксії (сполуки 1, 2, 6) і перевищували за активністю бемітил (33,5 мг/кг). Синтезовані сполуки є малотоксичними, значення їх LD50 – 150-250 мг/кг. Додано в НРАТ 2025-11-21 Закрити