Пошук академічних текстів

Реєстраційний номер

0215U001152, 0114U001822 , Науково-дослідна робота

Назва роботи

Нові похідні конденсованих гетероциклічних сполук як інгібітори топоізомерази І, протипухлинні засоби та реагенти для детекції нуклеїнових кислот

Керівник роботи

Дубей Ігор Ярославович, Доктор хімічних наук

Дата реєстрації

29-01-2015

Організація виконавець

Інститут молекулярної біології і генетики

Опис

Отримано серію нових гетероциклічних сполук - моно- та дизаміщених похідних акридину й тіоксантону. Досліджено їхю біологічну активність в тест-системі релаксації ДНК плазміди pBR322 топоізомеразою І. Серед 4,9-дизаміщених акридинів знайдено інгібітори фермента, активні в низьких мікромолярних концентраціях. Виявлено 6 речовин із ІС50 < 15 мкМ, у т.ч. високоактивні інгібітори з ІС50 3,2 та 2,5 мкМ. Знайдено високочутливі реагенти на основі ціанінів для флуоресцентної детекції квадруплексної ДНК в електрофоретичних гелях.

Опис продукції

Розробляються нові потенційні протипухлинні засоби на основі інгібіторів топоізомерази І. Сконструйовано, розроблено методи хімічного синтезу й отримано серію нових гетероциклічних сполук - моно- і дизаміщених похідних акридину й тіоксантону. При біологічному тестуванні виявлено речовини, що ефективно інгібують фермент у низьких мікромолярних концентраціях з ІС50 до 2,5 мкМ. Знайдено нові чутливі реагенти для визначення квадруплексної ДНК.

Автори роботи

Ільченко М.М.
Алєксєєва І.В.
Дубей Л.В.
Костіна В.Г.
Костенко О.М.
Криворотенко Д.В.
Кузів Я.Б.
Негруцька В.В.