Реєстраційний номер
0216U003008,
0111U006259
, Науково-дослідна робота
Назва роботи
Нові гетероциклічні сполуки - ефективні джерела біологічно-активних речовин, флуоресцентних зондів, модифікаторів супрамолекулярних об'єктів
Назва етапу роботи
Керівник роботи
Хиля Володимир Петрович,
Дата реєстрації
11-01-2016
Організація виконавець
Київський національний університет імені Тараса Шевченка
Опис етапу
Звіт про НДР: 203 с., 228 рис., 3 табл., 1 додаток, 173 джерела. Об'єкт дослідження: нітроген-, оксиген- та сульфурвмісні гетеросистеми. Мета роботи: розробка та вдосконалення препаративних методів та методик синтезу нових гетероциклічних сполук для створення нових біорегуляторів широкого спектру дії, нових фоточутливих та флуоресцентних матеріалів. Методи дослідження: методи синтезу модельних органічних сполук, гетероциклічних сполук; ЯМР-, ІЧ-, УФ-, флуоресцентна спектроскопія; мас- та хроматомас-спектрометрія; методи синтезу під високим тиском та в інертній атмосфері; рентгеноструктурний та елементний аналіз. Розроблено загальні підходи для синтезу похідних S-,N-,O-вмісних гетеросистем: базуючись на відомих реакціях алкілування, ацилювання, конденсації, електрофільного та нуклеофільного заміщення розроблені оригінальні методики синтезу похідних тіолану, ізотіохроману, бензотіазепіну та бензоксатієпіну; 2-амінопіроліну та -тіофену; спіроконденсованих систем на основі піридину, піразину, піримідину та ізотіазоліну; 1,3-дизаміщених піролідин-2,5-діонів (потенційних інгібіторів білка InhA) на основі реакції Міхаеля малеїнімідів з нуклеофільними гетероциклами; 1-аміноізоіндолу, його похідних та аналогів в умовах реакцій з дієнофілами в гомогенному та структурованому середовищах та перегрупування конденсованих ізоіндолів; азоло[a]піридинів та азоло[b]ізохінолінів на основі похідних -галоген- -ненасичених кислот і 1,3-діазолів; функціоналізованих азолів та азинів на основі 2-гетарил-2-(тетрагідро-2-фураніліден)ацетонітрилів; піридо[2,3-d]піримідину та азоло[b]піридинів на основі реакцій 5-форміл-1,3-диметилурацилу з електронно-збагаченими аміногетероциклами. Вивчено застосування Me3SiCl в конденсації Біджинеллі і для синтезу -амінофосфонових кислот. Розроблено методи синтезу природних ізофлавонів та їх гетероаналогів; синтетичні підходи до отримання хроманів і 2Н-хроменів - активаторів рецепторів тирозинкінази. Проведено синтез та дослідження фізико-хімічних властивостей модифікованих кумаринів та неофлавонів, похідних ряду ізокумарину. Здійснено модифікацію фармакофорних гетероциклів амінокислотними фрагментами. Результати НДР впроваджено: в навчальний процес хімічного факультету Київського національного університету імені Тараса Шевченка
Опис продукції
Розробка та вдосконалення препаративних методів та методик синтезу нових гетероциклічних сполук для створення нових біорегуляторів широкого спектру дії, нових фоточутливих та флуоресцентних матеріалів: розроблені оригінальні методики синтезу похідних тіолану, ізотіохроману, бензотіазепіну та бензоксатієпіну; 2-амінопіроліну та 2-амінотіофену; спіроконденсованих систем на основі піридину, піразину, піримідину та ізотіазоліну; 1,3-дизаміщених піролідин-2,5-діонів, 1-R-ізоіндолу, конденсованих ізоіндолів; азоло[a]піридинів та азоло[b]ізохінолінів; функціоналізованих азолів та азинів на основі 2-гетарил-2-(тетрагідро-2-фураніліден)ацетонітрилів; піридо[2,3-d]піримідину та азоло[b]піридинів на основі 5-форміл-1,3-диметилурацилу. Вивчено застосування Me3SiCl в конденсації Біджинеллі і для синтезу -амінофосфонових кислот. Розроблено методи синтезу природних ізофлавонів та їх гетероаналогів; синтетичні підходи до отримання хроманів і 2Н-хроменів - активаторів рецепторів тирозинкінази, модифікованих амінокислот
Автори роботи
Єгорова Т.В.
Бійцева А.В.
Бойко О.М.
Горбуленко Н.В.
Кіндер Т.Д.
Кисіль А.І.
Левков І. В.
Любчук Т.В.
Манойленко О.В.
Матвіюк Т.В.
Москвіна В.С.
Пласконь А.С.
Потіха Л.М.
Тарасюк Т. М.
Хиля В.П.
Цапко М.Д.
Шилін С.В.
Шишкіна О.О.
Шокол Т.В.
Додано/оновлено в НРАТ
2020-04-02
