Реєстраційний номер
0217U004233,
0116U002642
, Науково-дослідна робота
Назва роботи
Модифіковані оксовміщуючі похідні піперидину та піперазину як перспективні антидіабетичні препарати.
Назва етапу роботи
Керівник роботи
Фалалєєва Тетяна Михайлівна,
Дата реєстрації
25-01-2017
Організація виконавець
Київський національний університет імені Тараса Шевченка
Опис етапу
Було здійснено моделювання найбільш важкого типу ожиріння – вісцерального – на 4-місячних щурах шляхом неонатального введення глутамату натрію новонародженим щурам. На моделі глутамат-індукованого ожиріння у щурів було виявлено розвиток інсулінорезистентності, запалення у тварин, що разом зі збільшенням рівня глюкози в крові свідчить про розвиток цукрового діабету 2 типу. Встановлено компенсаторне посилення синтетичної функції підшлункової залози, що підтверджується збільшенням вмісту інсуліну в крові у щурів з ожирінням. Калькуляція індексу інсулінорезистентності (HOMA) показала його підвищення більше, ніж в 4 рази порівняно з контролем, що підтверджує описані патологічні зміни за умов ожиріння. Отримані результати свідчать про адекватність моделі глутаматного ожиріння для дослідження цукрового діабету 2 типу, асоційованого з ожирінням. Отримано результати віртуального та молекулярного високопродуктивного скринінгу на лікарських мішенях GPR 119, GPR 40 та SIRT6 нових синтетичних гетероциклічних сполук для лікування цукрового діабету ІІ типу. Параметри ADME та результати вторинного скринінгу у біохімічних, клітинних та in vivo тестах кращих з ідентифікованих сполук.
Опис продукції
Автори роботи
Александров А.В.
Бойко Олександр Миколайович
Гайда Людмила Миколаївна
Голобородько Є.Є.
Желуденко Микола Володимирович
Заболотна О.І.
Зозуля Сергій Олексійович
Мороз Юрій Сергійович
Преображенська Тамара Дмитрівна
Проценко Ю.А.
Руденко Л.П.
Савченко Юлія Олександрівна
Сидорчук Н.В.
Ткаченко Антон Миколайович
Фалалєєва Тетяна Михайлівна
Хілько Тетяна Дмитрівна
Цирюк Олена Іванівна
Якубцова Ірина Володимирівна
Додано/оновлено в НРАТ
2020-04-02
