Реєстраційний номер
0218U002107,
0112U004217
, Науково-дослідна робота
Назва роботи
Дизайн і синтез специфічних лігандів G-квадруплексів та вивчення їхньої взаємодії з квадруплексними структурами ДНК
Назва етапу роботи
Керівник роботи
Дубей Iгор Ярославович, Доктор хімічних наук
Дата реєстрації
17-01-2018
Організація виконавець
Інститут молекулярної біології і генетики НАН України
Опис етапу
Запропоновано структури та методи синтезу численних лігандів квадруплексної ДНК (G4). Серед них знайдено ефективні інгібітори теломерази з протипухлинною дією in vitro в наномолярних концентраціях (ЕС50=50-700 нМ). Досліджено механізми взаємодії ліганд-G4 за допомогою біофізичних методів і молекулярного моделювання. При аналізі залежності "структура-активність" визначено фактори, що визначають біологічну активність сполук. Отримані дані є основою для дизайну ефективних інгібіторів і протипухлинних засобів. Розроблено нові реагенти для флуоресцентної детекції G4-ДНК.
Опис продукції
Запропоновано структури й розроблено методи синтезу афінних лігандів квадруплексної ДНК (G4). При вивченні їхньої біологічної активності in vitro знайдено ефективні інгібітори теломерази, що володіють протипухлинною дією в наномолярних концентраціях (ЕС50 = 50-700 нМ). Досліджено взаємодію лігандів з G4 та дуплексною ДНК біофізичними і квантово-хімічними методами, виявлено структурні фактори, що визначають біологічну активність сполук. Розроблено нові чутливі реагенти для флуоресцентної детекції G4-ДНК.
Автори роботи
Ільченко Микола Миколайович
Алексеєва Інна Володимирівна
Дубей Лариса Василівна
Костіна Валентина Григорівна
Криворотенко Дмитро Валентинович
Кузів Ярослав Богданович
Лисенко Надія Антонівна
Негруцька Валентина Володимирівна
Додано/оновлено в НРАТ
2020-04-02
