Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0218U002177, 0116U007672 , Науково-дослідна робота Назва роботи Розроблення інноваційних лікарських субстанцій для подолання метаболічного синдрому Назва етапу роботи Керівник роботи Толмачов Андрій Олексійович, Доктор хімічних наук Дата реєстрації 30-01-2018 Організація виконавець Київський національний університет імені Тараса Шевченка Опис етапу Об'єкт дослідження: Органічні гетероциклічні сполуки як потенційні лікарські засоби. Досліджено три хімічних агоністи рецептора FFA1: EN300-183708 та Z1768420549, які характеризуються чудовою селективністю з рецептором FFA1 (GPR40) у порівнянні з панелями інших рецепторів вільних жирних кислот (FFA2 / GPR43, FFA3 / GPR41 і FFA4 / GPR120). Біологічні випробування експериментальних сполук у глюкозотолерантному тесті на інтактних тваринах продемонструвало виражений гіпоглікемічний ефект обох препаратів in vivo. Дослідження гострої токсичності препарату Z1768420549 виявило наявність гепатотоксичного впливу - при застосуванні доз 10 мг/кг та вищих спостерігалось підвищення активності печінкових ферментів у сироватці крові, при застосуванні доз 25 мг/кг та вищих спостерігалось порушення формули крові та збільшення маси печінки. Опис продукції Результатом є виявлення трьох оригінальних низкотоксичних біологічно активних сполук ADS-17, Z1768420549 та EN300-183708 з вираженими антидіабетичними властивостями, здатних впливати на різні патогенетичні ланки цукрового діабету 2 типу. Вивчення специфічної антидіабетичної активності сполуки ADS-17 (активатора SIRT1 - ферменту з сімейства гістонових деацетилаз) та на моделі цукрового діабету 2 типу, викликаного введенням стрептозотоцину на тлі високожирового та високовуглеводного раціону харчування у щурів, виявило її здатність щодо зниження параметрів дисглікемії, інсулінорезистентності, дисліпідемії, ожиріння та артеріального тиску. Сполуки Z1768420549 та EN300-183708 - агоністи мембранного рецептора GPR40 - за умов цукрового діабету 2 типу, викликаного введенням стрептозотоцину на тлі високовуглеводного раціону харчування у щурів, виявили здатність щодо зниження параметрів дисглікемії, інсулінорезистентності та артеріального тиску. За результатами дослідження проявів некрозу та апоптозу доведено н Автори роботи Бойко О.М. Бориско П.О Желуденко М.В Зозуля С.А Кондратюк А.С Наумчик В.С Пішель І.М Толмачов А.О. Додано в НРАТ 2020-04-02 Закрити