Реєстраційний номер
0218U006036,
0117U003610
, Науково-дослідна робота
Назва роботи
Cинтез та аналіз нових структурних аналогів аргініну та канаваніну як компонентів метаболічної протипухлинної терапії
Назва етапу роботи
Керівник роботи
Стасик Олег Володимирович, Кандидат біологічних наук
Дата реєстрації
07-03-2018
Організація виконавець
Iнститут біології клітини НАН України
Опис етапу
За найнижчою спорідненістю до рекомбінантної аргінази людини 1 in silico відібрано два гетероциклічні аналоги аргініну. Обидві сполуки синтезовано й очищено, їхню будову й елементний склад підтверджено. Успішно пройдені початкові етапи синтезу аналога аргініну рослинного походження, індоспіцину. Підтверджено, що як комерційні (канаванін, гомоаргінін, тіоаргінін), так і новосинтезовані аналоги аргініну є нетоксичними для пухлинних клітин у аргінін-вмісному середовищі. Показано, що за умов дефіциту аргініну цитотоксичними серед досліджених аналогів є канаванін і тіоаргінін - сполуки із спорідненістю до аргініл-тРНК.
Опис продукції
Проведено комп'ютерний аналіз та хімічний синтез аналогів аргініну та відібрано для аналізу дві найперспективніші сполуки, які можуть мати як значний протипухлинний ефект, так і перевагу стосовно екологічних та економічних аспектів хімічного синтезу. Показано, що усі проаналізовані аналоги аргініну є нетоксичними для пухлинних клітин у повноцінному аргінін-вмісному середовищі. Встановлено, що за відсутності аргініну новосинтезовані гетероциклічні аналоги аргініну проявляють цитостатичний ефект на життєздатність пухлинних клітин, не призводячи до значного підсилення цитотоксичного впливу голодування за аргініном.
Автори роботи
Вовк О.І.
Курліщук Ю.В.
Маєвська О.М.
Сенчук О.Ю.
Чернишук С.В.
Шуваєва Г.Ю.
Додано/оновлено в НРАТ
2020-04-02
