Реєстраційний номер
0219U001056,
0115U002587
, Науково-дослідна робота
Назва роботи
Синтез нових біоактивних похідних азагетероциклів та дослідження їх властивостей.
Назва етапу роботи
Керівник роботи
Броварець Володимир Сергійович, Доктор хімічних наук
Дата реєстрації
09-01-2019
Організація виконавець
Інститут біоорганічної хімії та нафтохімії ім. В.П. Кухаря НАН України
Опис етапу
Досліджено алкілювання 4-(фенілтіо)-1H-піразол-5-олів метиловим естером бромооцтової кислоти. Синтезовано ряд фенілпіразолілсульфідів, які були окислені в сульфони, а отримані естери були омилені до відповідних кислот як потенційних біоактивних речовин. Знайдено, що взаємодія доступного 2-метилсульфоніл-3-етоксиакрилонітрила з амідинами, їх аналогами та аміноазолами приводить до невідомих раніше 4-аміно-5-метилсульфонілпіримідинів та їх конденсованих похідних. Показано, що при взаємодії легкодоступних тетрахлор-2-аза-1,3-бутадієнів з N-феніл-1,2-циклопентандіаміном відбувається регіоселективне анелювання циклопентану до 1,3,5-триазепінового циклу. З'ясовано, що при ацилюванні і сульфонілюванні заміщених піразоло[3,4-d] [1,2,3]триазин-4-онів відбувається руйнування триазинового циклу і утворюються нові функціональнозаміщені похідні піразолу з різноманітною біологічною активністю.
Опис продукції
З метою одержання біологічно активних речовин розроблено препаративні підходи до синтезу нових водорозчинних піразолооцтових кислот, які містять фармакофорні арилтіо- та арилсульфонільні угрупування, а також похідних піразолооксазину та піразолопіримідину як ізостерів пуринових основ. Досліджено взаємодію доступного 3-етоксиакрилонітрила з амідинами та аміноазолами, що дало можливість отримати невідомі раніше 4-аміно-5-метилсульфонілпіримідини та їх конденсовані похідні. На основі хлоровмісних азадієнів синтезовано невідому раніше біциклічну конденсовану гетероциклічну систему, в якій до циклопентанового фрагменту анельовано семичленний триазепіновий цикл.
Автори роботи
І.Н. Яковенко
А.М. Корнієнко
А.О. Гуренко
Б.А. Демидчук
В.В. Жирнов
В.М. Прокопенко
В.С. Зябрєв
Г.П. Мруг
Е.Р. Абдурахманова
К.В. Туров
К.М. Кондратюк
М.С. Фрасинюк
О.В. Головченко
О.В. Шабликін
О.Д. Качковський
О.П. Козаченко
О.П. Мітюхін
Р.М. Виджак
С.А. Чумаченко
С.В. Ключко
С.Г. Пільо
С.Р. Сливчук
С.Я. Панчишин
Я.І. Простота
Додано/оновлено в НРАТ
2020-04-02
