Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0409U002142, Кандидатська дисертація На здобуття к.фарм.н. Дата захисту 03-04-2009 Статус Запланована Назва роботи Синтез, фізико-хімічні та біологічні властивості амідо-ваних похідних 4-гідрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагідрохінолін-3-карбонових кислот Здобувач Колісник Олена Валентинівна, Керівник Українець Ігор Васильович Опонент Болотов Валерій Васильович Опонент Мазур Іван Антонович Опонент Таран Світлана Григорівна Опис Робота присвячена пошуку нових біологічно активних речовин протитуберкульозної дії в ряду амідованих похідних 4-гідрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагідрохінолін-3-карбонових кислот. При цьому розроблено простий метод синтезу вихідних складних ефірів означених кислот, який дозволяє одержувати цільові сполуки з замісниками як у піридиновій, так і у циклогексеновій частині молекули. Методом деріватографії вивчена термічна поведінка одного з таких продукту, що дозволило при амідуванні уникати термічного розкладання складно ефірного угрупування та утворення небажаних 3Р-хінолонів. В результаті здійснено син тез великої групи анілінів та гетериламідів 4-гідрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагідррохінолін-3-карбоновових кислот. Для підтвердження будови синтезованих речовин використані елементний аналіз, спектроскопія ЯМР (включаючи методики ЯЕО, COSY, HMQC, HMBC), мас-спектроскопія, потенціометричне титрування, а також рентгеноструктурний аналіз. Вивчена протитуберкульозна активність всіх синтезованих амідованих похідних 4-гідрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагідрохінолін-3-карбонових кислот, що дало змогу виявити певні закономірності взаємозв'язку "структура-антимікобактеріальна дія" та рекомендувати для подальшого дослідження в умовах in vivo 3-фторанілід 1-ізо-бутил-4-гідрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагідрохінолін-3-карбонової кислоти як перспективний протитуберкульозний засіб. Дата реєстрації 2009-04-03 Додано в НРАТ 2020-04-04 Закрити