Search academic texts

Information × Registration Number 0824U000007, PhD dissertation Status Доктор філософії Date 18-01-2024 popup.evolution . Title Synthesis of 5-amino-1,3-oxazole-4-carbonitriles and the search for medications based on them Author Danylo O. Merzhievskiy, popup.head Oleg V. Shablykin popup.opponent Olga V. Hordiyenko popup.opponent Serhii L. Bogza popup.review Roman M. Vydzhak popup.review Igor I. Gerus Description Вперше запропоновано зручний підхід ацилювання 2-аміно-3,3-дихлороакрилонітрилу (ADAN), що розширило межі застосування цього прекурсору для синтезу 5-аміно-1,3-оксазолів. Використовуючи дане покращення методу, було синтезовано ряд 5-аміно-1,3-оксазол-4-карбонітрилів із різноманітними аліфатичними замісниками у положенні 2. Була проведена дериватизація ряду 5-аміно-1,3-оксазол-4-карбонітрилів та синтезовано макроциклічні та полієнові сполуки, які містять два 1,3-оксазольні фрагменти. Даний метод було успішно використано для синтезу ряду сполук, які проявляють інгібуючу здатність до ксантиноксидази; були встановлені певні закономірності між структурою і активністю. Найкращу активність показала 4-(5-(4-бензилпіперидин-1-іл)-4-ціано-1,3-оксазол-2-іл)бензойна кислота, значення IC50 (0.01 μM) якої дорівнює значенню Фебуксостату, який є діючим лікарським засобом. Registration Date 2024-01-01 popup.nrat_date 2024-01-01 Close