Пошук академічних текстів

Інформація × Реєстраційний номер 0824U000007, Дисертація доктора філософії На здобуття Доктор філософії Дата захисту 18-01-2024 Статус Захищена Назва роботи Синтез нових 5-аміно-1,3-оксазол-4-карбонітрилів та дослідження їх властивостей Здобувач Мержиєвський Данило Олександрович, Керівник Шабликін Олег Валентинович Опонент Гордієнко Ольга Василівна Опонент Богза Сергій Леонідович Рецензент Виджак Роман Миколайович Рецензент Герус Ігор Іванович Опис Вперше запропоновано зручний підхід ацилювання 2-аміно-3,3-дихлороакрилонітрилу (ADAN), що розширило межі застосування цього прекурсору для синтезу 5-аміно-1,3-оксазолів. Використовуючи дане покращення методу, було синтезовано ряд 5-аміно-1,3-оксазол-4-карбонітрилів із різноманітними аліфатичними замісниками у положенні 2. Була проведена дериватизація ряду 5-аміно-1,3-оксазол-4-карбонітрилів та синтезовано макроциклічні та полієнові сполуки, які містять два 1,3-оксазольні фрагменти. Даний метод було успішно використано для синтезу ряду сполук, які проявляють інгібуючу здатність до ксантиноксидази; були встановлені певні закономірності між структурою і активністю. Найкращу активність показала 4-(5-(4-бензилпіперидин-1-іл)-4-ціано-1,3-оксазол-2-іл)бензойна кислота, значення IC50 (0.01 μM) якої дорівнює значенню Фебуксостату, який є діючим лікарським засобом. Дата реєстрації 2024-01-01 Додано в НРАТ 2024-01-01 Закрити